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氟比洛芬CAS号:51543-40-9

中文名称:氟比洛芬

CAS号:51543-40-9

分子式:C15H13FO2

分子量:244.26

EINECS号:257-264-7

相关类别:原料药;API;医药原料;Pharmaceutical ingredients;含硫化合物;化合物：原料药

Mol文件:51543-40-9.mol

性质：

熔点 110-113 °C(lit.)

形态 Crystalline Powder

颜色 White to off-white



氟比洛芬 用途与合成方法

抗炎镇痛药，氟比洛芬又称苯氟布洛芬、氟联苯丙酸，是一种强效苯丙酸类解热抗炎镇痛药，能抑制前列腺素合成环氧合酶而起止痛、抗炎及解热作用。其消炎和镇痛作用分别为阿司匹林(亦称乙酰水杨酸)的250倍及50倍。口服吸收迅速，1.5小时后血药浓度达峰值，半衰期为3.5小时，组织分布广，PPB为99.4%，可与血浆蛋白结合率较高的药物发生竞争血浆蛋白的作用。在肝脏中代谢为羟基氟比洛芬及其醛酸结合物。T1/2为3.5 h。由尿和粪便排泄，分别约为60%和40%。年龄对药物代谢无明显影响。主要用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、变性关节炎。也可预防手术摘除晶状体后发生无晶状体囊样斑点状水肿，抑制手术中瞳孔收缩，白内障及小梁成形氩气激光手术后眼睛炎症的治疗。还适用于其他一些原因如外伤、扭伤、手术等引起的疼痛。



毒性：非甾体类抗炎药(NSAID) 有抗炎、止痛和解热作用，毒性由小到大的排位是萘普酮、双水杨酯、舒林酸、双氯芬酸、布洛芬、酮基布洛芬、阿司匹林、萘普生、托美汀、氟比洛芬、炎痛喜康、苯氧布洛芬、吲哚美辛、氯甲灭酸。治疗的传统NSAID药物可首选阿司匹林，如患儿在治疗过程中不能耐受其不良反应时，可选用其他非甾体类抗炎药。目前已开发出选择性COX-2抑制剂，将全部替代传统的NSAID。已上市的选择性COX-2抑制剂有尼美舒利(尼蒙舒)、罗非昔布(万络)、塞来昔布 (西乐葆)、依托度酸(罗丁)、美洛昔康等。最近一项大规模、国际化、多中心、随机双盲化、前瞻性研究表明，选择性COX-2抑制剂的胃肠道、肾脏副作用极少，对血小板功能无明显影响，可作为JRA患儿早期联合治疗的首选药物而取代阿司匹林。

不良反应 最常见的不良反应有消化不良，胃部不适等，偶有头痛、皮疹等。消化性溃疡、支气管哮喘病人及孕妇、哺乳期妇女不宜服用。



其他不良反应有恶心、腹泻、腹痛、视力模糊、尿路感染征候、皮炎等。少数有肝转氨酶增高，继续用药，可能发展，亦可保持不变或消失。滴入眼时有轻度的刺痛感和烧灼感及(或)视觉紊乱。因影响血小板聚集而延长出血时间，有眼科手术应用本药后增加眼内出血倾向的报道。动物实验中，氟比洛芬50～100 mg/kg，用药3月，可引起肾乳头坏死。对人类亦可有此作用。



用途 ：解热镇痛消炎药